为了开发新型酪氨酸酶抑制剂，采用活性片段组合原理，以曲酸为起始原料，通过曲酸氯化、硫醚化反应得到曲酸硫醚苯胺，然后与不同取代芳香醛缩合得到目标化合物。共合成了4个目标化合物(6l、6m、6n、6o),并通过氢谱(~1H NMR)、碳谱(~(13)C NMR)和高分辨质谱(HR MS)对目标化合物结构进行了表征。对所合成的目标化合物进行抑制酪氨酸酶活性评价，化合物6o表现出最优的抑制效果，IC_(50)值为(1.70±0.06)μmol/L,显著优于阳性对照曲酸[(IC_(50)=(26.09±0.05)μmol/L]。结果表明，该化合物为竞争型抑制剂，K_i值为33.52μmol/L;化合物6o能够与铜离子形成1∶1的螯合物，说明该化合物能够与酪氨酸酶铜离子活性中心相互作用，达到抑制酪氨酸酶活性的目的；化合物6o对荧光具有猝灭作用，属于静态猝灭。本研究结果为开发高效、安全的酪氨酸酶抑制剂提供了一定的理论参考。